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但KRAS G12C的突变,让KRAS出现了传统小分子能成药的氨基酸位点,这也是多个现在上市以及在研的KRAS药物的成药机理。 不过,周叶斌也表示,这仍然 ...
在靶向蛋白降解成为攻克不可成药靶点的热门策略之后, 靶向蛋白稳定 、 调节诱导接近靶向嵌合体 以及Initial Therapeutics公司的STOPS平台等新兴技术,为攻克不可成药靶点提供了越来越多的工具。 期待这些新兴技术早日转化为更多新药好药,为患者造福。
在自然界中,许多蛋白质会折叠成稳定的形状。但内在无序蛋白(IDP)和内在无序区域(IDR)缺乏稳定的结构,而它们几乎占据了人类蛋白质组的一半。这些蛋白驱动着关键的细胞信号转导、应激反应以及多种疾病进展,但由于其高度的构象灵活性,长期以来一直难以研究, ...
蛋白质是生命活动最主要的执行者,长久以来,我们对蛋白质的理解都建立在一个经典的模型之上:蛋白质会折叠成一个精确的三维结构,就像一把拥有特定形状的“钥匙”,去开启特定的生命过程“锁”。然而,在蛋白质世界里,还存在着一群特立独行的“幽灵”——它们被称为本 ...
编者按:靶向蛋白降解(TPD)技术通过“清除”病理蛋白,突破了传统小分子药物依赖活性位点的限制,为超过85%“不可成药”靶点提供了全新治疗策略。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)凭借其双配体结构和催化性机制,已成为药物研发前沿焦点之一。然而,其分子结 ...
要达到预测的准确高效,并不容易。 雷皇书告诉记者,前期,他们投入了大量的人力和资源,整理出数千万条关于药物分子成药性各个指标的数据。 在此基础上,构建了1000多个AI模型,用于160多个成药性参数预测,并使用全球已批准药物的真实数据进行验证。
破解“不可成药”靶点困局,TPD领域迎突破,药明康德展现一体化、端到端优势,蛋白,细胞,康德,靶点,抗体 ...
KRAS 是人类恶性肿瘤中突变率最高的致癌基因之一,常见于胰腺癌 (约 80%)、结直肠癌 (约 40%)和肺癌 (约 30%)。 其以单碱基错义突变为主,超 80% 发生在第 12 号密码子 (G12),包括 G12C、G12D 和 G12V ...
为解决癌症诊疗难题,研究人员开展整合表达数量性状位点(eQTL)、蛋白质数量性状位点(pQTL)与全基因组关联研究(GWAS)数据的孟德尔随机化(MR)分析。研究发现 5 个与乳腺癌、前列腺癌相关的可成药靶点及 6 个潜在炎症介导蛋白,为癌症治疗提供新见解。
CDH17 作为成药靶点的潜力不仅体现在其高度的肿瘤特异性上,还在于其在正常组织中的有限表达。
在STAT的文章中,药明康德联席首席执行官杨青博士表示,以PROTAC为代表的TPD疗法具有突破性,其能够打破传统小分子药物的局限,从而克服此前被认为“不可成药”的靶点。
安成药(4180)拟终止上柜!19日举行重大讯息说明会表示,加陈国际将以1股甲种特别股换取安成药1股普通股为对价,以每股72元的价格,取得安成药 ...
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